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VALPROATO/ÁCIDO VALPROICO

NOMBRE GENERICO: divalproex sodium

NOMBRE COMERCIAL: Depakote, Depakote ER, Depakene

TIPO DE FÁRMACO Y MECANISMO: el ácido valproico (Depakene) es un anti-convulsivo no relacionado químicamente con otros anti-convulsivos. El Divalproex sódico (Depakote) es un derivado del ácido valproico liberado y absorbido desde el intestino más lentamente que el ácido valproico. El Depakote ER es un derivado más potente del divalproex cuya ingesta debe llevarse a cabo con menor frecuencia que el Depakote.

          Estos trastornos son causados por una estimulación errónea de los nervios del cerebro por otros nervios. A pesar de que el mecanismo concreto de dicha estimulación no se conoce con exactitud, se cree que el ácido valproico previene la estimulación de los nervios incrementando las concentraciones en el cerebro de los neurotransmisores GABA (ácido gamma-aminobutyrico). Un neurotransmisor es un canal químico que los nervios utilizan para comunicarse, es decir, para estimular o inhibir a otros nervios. El ácido valproico se utiliza para diversos tipos de trastornos, ya que en comparación con otros anti-convulsivos como el phenobarbital, el phenytoin o la carbamzepina, su acción sedante es mínima. También es significativo su efecto preventivo sobre la migraña, y aunque se desconoce el mecanismo, se relaciona con sus efectos sobre el GABA

          Su uso como anti-convulsivo fue descubierto en 1963, y aprobado por la FDA en 1978. Asímismo, en 1995, fue autorizado su uso para el trastorno bipolar o psicosis maniaco-depresiva y en 1996 para la prevención de la migraña.

PRESCRIPCIÓN MÉDICA: Sí.

MEDICAMENTO GENÉRICO DISPONIBLE: No.

PRESENTACIÓN: tabletas Depakote: 125 mg (rosa), 250 mg (melocotón) y 500 mg (rosa); cápsulas Depakote: 125 mg; tabletas Depakote ER: 500 mg para ser trituradas o masticadas. Cápsulas Depakene: 250 mg. Jarabe Depakene: 250 mg/5 ml.

ALMACENAMIENTO: Tabletas, cápsulas y jarabe deben almacenarse en una habitación a temperatura de 15-30º

PRESCRITO PARA: el ácido valproico está autorizado para el tratamiento de diversas enfermedades mentales, tanto simples como complejas, tratamiento de migraña crónica y la fase maníaca del trastorno bipolar. El divalproex también está indicado para las fase de manía en el trastorno bipolar y la migraña y el Depakote ER actúa contra la migraña pero no ha sido evaluado con el trastorno bipolar..

CONSUMO: las dosis varían ampliamente. Los psiquiatras suelen utilizar concentraciones de sangre para establecer una guía inicial de las dosis. La ingesta de alimentos pueden retardar el promedio pero no el alcance de la absorción del divalproex. El efecto máximo del divalproex no se alcanzará hasta pasados varios días desde el inicio del tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: el divalproex puede inhibir la capacidad de los glóbulos blancos (plaquetas) para unirse y cicatrizar una herida; por lo tanto, podría exagerar los efectos de otros medicamentos que inhiban asímismo las propiedades adhesivas de las plaquetas o el resto de procesos durante la cicatrización. Esto puede conducir al sangrado continuado de una herida. Dichos medicamentos incluyen el warfarin (Coumadin), heparin o heparin de bajo peso molecular (Lovenox), el grupo de las NSAID (farmacos nonsteroidales anti-inflamatorios) como el ibuprofeno, naproxeno, indomethacina, nabumetone, diclofenac, ketorolac y aspirina.

          El divalproex ralentiza la actividad cerebral. Los siguientes fármacos pueden incrementar dicho descenso si se combinan con el divalproex: antidepresivos tricíclicos como amitriptylina (Elavyl), imipramina (Tofranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Sinequan), haloperidol (Haldol), loxapina (Loxitane), maprotilina (Luodimil); el grupo de los MAOI (inhibidores del óxido mono-amina) como el isocarboxazid (Marplan), phenelzin (Nardil), tranylcypromin (Parnate) y procarbazin (Matulane); y los phenothiazinos como el chlorpromazin (Thorazin), thioridazin (Mellaril) y el trifluperazin (Stelazin).

          Algunos medicamentos como el Isoniazid (INH) y el felbamato (Felbatol) pueden reducir el metabolismo normal (destrucción) del divalproex, resultando en elevadas concentraciones de ácido valproico. Se ha demostrado que el uso combinado del ácido valproico y el isoniazid producen daños en el hígado.

          El Rifampin (Rifadin, Rimactane), la carbamazepina (Tegretol), el phenytoin (Dilantin) y la mefloquina (Lariam) pueden incrementar el efecto metabolizante del valproex, mediante la reducción de las concentraciones de sangre. A partir de que dicho efecto puede derivar en la pérdida de control del tratamiento, será necesario realizar los ajustes convenientes en la combinación de dichos fármacos o en las dosis de ácido valproico. La cholestyramina (Questran) puede reducir la absorción del ácido valproico del intestino (y probablemente también el valproex). Por tanto, el ácido valproico y el valproex deben ser consumidos al menos dos horas antes o seis horas después de la dosis de cholestyramina.

          El divalproex puede reducir significativamente el metabolismo de la lamotrigina (Lamictal) y el phenobarbital, por medio del incremento de sus concentraciones de sangre y causando posiblemente efectos secundarios. Por tanto, las dosis de lamotrigina o phenobarbital deben ser reducidas si se combinan con el divalproex. También las concentraciones sanguíneas de zidovudin (Retrovir, AZT) y phenytoin (Dilantin) pueden ser incrementadas por el divalproex. Por último, el ácido valproico causa efectos impredecibles en las concentraciones de sangre con ethosuximide, pueden aumentar o descender drásticamente.

EMBARAZO: el uso de ácido valproico durante el embarazo se ha asociado a anormalidades en el feto; sin embargo, si el divalproex o el ácido valproico es prescrito para prevenir trastornos más graves, no debería interrumpirse su consumo durante el embarazo, ya que dichos trastornos son más peligrosos tanto para la madre como para el feto que la propia medicación.

MADRES EN PERÍODO DE LACTANCIA: el ácido valproico es excretado en la leche materna y no se recomienda su consumo durante la lactancia del bebé. El divalproex es, de hecho, ácido valproico, por lo que no debe consumirse durante ese periodo.

EFECTOS SECUNDARIOS: el más peligroso es la toxicidad y el posterior mal funcionamiento que provoca en el hígado. Dicha toxicidad es más común en los primeros seis meses de tratamiento y también más común en los niños, especialmente en los menores de 2 años. También las personas que consumen más de un tipo de anticonvulsivo forman parte del grupo de alto riesgo. Los síntomas de trastorno en el hígado incluyen ictericia, debilidad, cansancio, hinchazón facial, pérdida de apetito o vómitos continuados.

          Los más comunes pero menos graves durante el tratamiento con ácido valproico son náusea, vómitos e indigestión. El divalproex debería provocar unos efectos secundarios más atenuados q el ácido valproico, e ingerir cualquiera de ellos con la comida deberían reducir también dichos efectos. Otros efectos secundarios gastrointestinales incluyen dolores abdominales, constipados frecuentes o diarrea; también se han mencionado la pérdida del apetito y del peso, así como lo contrario, una estimulación desorbitada y el consiguiente aumento de peso.

          A pesar de ser menos común que en otros anticonvulsivos, también puede aparecer la somnolencia y los temblores, la depresión y la agitación, comúnmente en los niños; otros efectos neurológicos incluyen alucinaciones, jaqueca, visión doble, manchas oculares, vértigo y mareos y pérdida de la coordinación motriz.

          Las reacciones cutáneas incluyen alopecia, pérdida de cabello, erupciones cutáneas (acné), sarna, hipersensibilidad a la luz del sol y menos comúmmente, otras reacciones severas.

          Una de cada cinco mujeres experimentan desórdenes menstruales duranre la ingesta de ácido valproico, y siguiendo con el sistema endocrino, puede producirse un alargamiento de los pechos y un fluir exterior constante de la leche materna. El ácido valproico también puede interferir en los tests tiroideos y convertirlos en inservibles, así como producir un incremento notable en los niveles de azúcar en la sangre.